Fluvastatina es el cuarto inhibidor del enzima hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa aprobado para el tratamiento de la hipercolesterolemia. Mientras que los tres anteriores (lovastatina, simvastatina y pravastatina) son derivados fúngicos, fluvastatina es una molécula totalmente sintética, con una estructura diferente.

El efecto hipocolesterolemiante de estos fármacos se produce por inhibición del enzima HMG-CoA reductasa, que regula la biosíntesis del colesterol. Al reducir los depósitos intracelulares de colesterol se estimula la producción de receptores LDL en los hepatocitos, aumentando así la captación de partículas LDL circulantes, con lo que se consigue la disminución del colesterol total y de las LDL-C plasmáticas.