La epinastina es un antagonista directo del receptor H1 que posee también afinidad por los receptores a1, a2 y 5-HT2. Ejerce su actividad antialérgica modulando la actividad de células inflamatorias y estabilizando los mastocitos. Tras la administración de una gota de epinastina 0,05% en cada ojo dos veces al día, la concentración sistémica es muy baja y no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza menos del 10% y la semivida de eliminación plasmática es de unas 8 horas, excretándose principalmente inalterada por vía urinaria.

La epinastina se une a la melanina. Los datos de estudios in vitro indican que es moderada y reversible.